・結晶多型のありがちな事件・トラブルとは?
1 結晶多型概論
1.1 結晶多型の数、世界売上Top10原薬から
1.2 突然出現する結晶多型
1.3 結晶多型と物理的性質
1.4 水素結合と結晶多型
1.5 結晶多型転移
2 結晶化の基礎
2.1 溶解度曲線と結晶多型
2.2 Van’t Hoff プロットと結晶多型
2.3 溶解度測定方法、
2.4 核形成基礎理論
2.5 Disappearing Polymorphism と事件
- Ranitidine
- Ritonavir
- Paroxetine hemihydrate
- Rotigotine
- DMP-543
- LAB687
3 結晶多型の区別
3.1 X線小角散乱XRD
3.2 DSC
3.3 ATR-IR, ATR-Raman
3.4 集束ビーム反射測定法(FBRM)
3.5 粒子画像測定装置(PVM)
4 結晶多型研究例
4.1 Sulfathiazole Form I-V
4.2 Other API polymorphism
5 Generic 開発と結晶多型
6 Polymorphism ScreeningとCocrystal
6.1 スクリーニングの意義
6.2 スクリーニング方法
6.3 共結晶開発について
7 結晶多型制御結晶化法
7.1 冷却晶析
- バッチ晶析(温度時間曲線の計算)
- セミバッチ晶析(原液添加速度の計算)
- 連続晶析(滞留時間の計算)
- MonotropicとEnantiotropic
- Flow 再結晶
7.2 溶媒混合晶析
8 参考図書および便利なインターネットサイト
【質疑応答】